211915-84-3|3-[[[2-[[(4-سیانوفنیل)آمینو]متیل]-1-متیل-1H-benzimidazol-5-yl]carbonyl] اتیل استر پیریدین{8} ylamino] پروپیونیک اسید

مقدمه
3-[[[{{1}[[(4-سیانوفنیل)آمینو]متیل]-1-متیل-1H-بنزیمیدازول-5-ایل]کربونیل] اتیل استر pyridin-2-ylamino]propionic acid یک پودر سفید تا مایل به سفید، داروی ضد انعقاد است. در بیماران مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی غیر دریچه ای برای کاهش خطر سکته مغزی و آمبولی سیستمیک استفاده می شود. واسطه داروی ماده خام دابیگاتران اتکسیلات. واسطه دابیگاتران؛ نوع جدیدی از مهارکننده های مستقیم ترومبین مصنوعی، پیش داروی دابیگاتران، یک مهارکننده ترومبین غیر پپتیدی است.

مشخصات CAS: 211915-84-3 3-[[[{{1}[(4-سیانوفنیل)آمینو]متیل]-1-متیل-1H-benzimidazol-5- اتیل استر yl]کربونیل]پیریدین{7}}یلامینو پروپیونیک اسید

سنتز ازCAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-Cyanophenyl)amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl] اتیل استر carbonyl]pyridin-2-ylamino]propionic acid

با بنزوتریازول-1-ol; هیدروکلراید N-ethyl-N,N-diisopropylamine در دی کلرومتان در درجه 10 - 35.

در {0}} درجه سانتیگراد، DGM1 میانی (20 گرم، 58 میلی مول، 1.0eq)، DGM2 متوسط ​​(10.8 گرم، 61 میلی مول، 1.05 eq) و 500 میلی لیتر دی کلرومتان را به یک بالن واکنش 1000 میلی لیتری اضافه کنید تا حل شود. و سپس EDCI (16.7g, 87mmol, 1.5eq), HOBt (11.7g, 87mmol, 1.5eq) و N, N-diisopropylethylamine (15g, 116mmol, 2eq) را اضافه کنید، دما به 30-35 درجه سانتیگراد افزایش یافت. و واکنش توسط TLC بررسی شد. پس از واکنش، 200 میلی لیتر محلول آبی اسید استیک 10 درصد و 100 میلی لیتر دی کلرومتان اضافه کرده، به مدت 3 ساعت هم بزنید، بگذارید بماند و فاز آلی را جدا کنید. فاز آلی بی کربنات سدیم آبی اشباع (200 میلی لیتر × 1) و کلرید سدیم آبی اشباع (200 میلی لیتر × 1) است که شسته شد، روی سولفات سدیم بی آب خشک شد، با مکش فیلتر شد و فیلتر تحت فشار کاهش یافته غلیظ شد تا یک جامد خام محصول خام با 300 میلی لیتر اتانول برای به دست آوردن 23.2 گرم محصول جامد DG1 تبلور مجدد شد. بازده: 82 درصد

ارجاع:

Nantong Changyou Pharmaceutical Technology Co., Ltd.; لی زبیائو؛ گو ونچائو; ژانگ چینگهای؛ دینگ هونگپینگ؛ Lin Yanfeng CN110981858، 2020، محل ثبت اختراع: پاراگراف 0039؛ 0041-0043

تگ های محبوب: 211915-84-3،cas 211915-84-3،3-[[[2-[[(4-سیانوفنیل)آمینو]متیل]-1-متیل{{6} }h-benzimidazol-5-yl]carbonyl]pyridin-2-ylamino]propionic acid ethyl ester، قیمت، قیمت، تخفیف، موجودی، برای فروش